Линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилхиназолин-2-ил)метил]пурин-2,6-дион

Употреба: Той е мощен, селективен инхибитор на DPP-4 с IC50 стойност от 1 nM.
Проучване in vitro: Лигаглиптин инхибира активността на DPP-4 in vitro в няколко независими експеримента със стойности на IC50 от 0,4, 0,5, 0,9 и 1,1 nM (средно IC50, приблизително 1 nM).IC50 на инхибирането на FAP от лиаглиптин е 89 nM (около 90-кратна селективност спрямо DPP-4).
In vivo изследване: При мъжки плъхове Wistar, кучета Beagle и маймуни резус, ксантин линаглиптин е показал, че е ефикасен, издръжлив и мощен инхибитор на DPP-4 с > 7 часа > 70% / kg след 1 mg перорално приложение.Пероралното приложение на ритаглиптин само на db/db мишки, 45 минути преди пероралния тест за глюкозен толеранс, дозозависимо намалява изместването на плазмената глюкоза от 0,1 mg/kg (15% инхибиране) до 1 mg/kg (66% инхибиране) [1] .Лигаглиптин (3 и 10 mg/kg) дозозависимо инхибира ензима DPP-4 в плазмата в рамките на 30 минути след прилагане на лекарството.Лигаглиптин (1 mg/kg, перорално) значително намалява глюкозния офсет с около 50% [2].Пероралното приложение на инхибитора на DPP-4 лигаглиптин (3 mg/kg, перорално приложение) силно намалява активността на DPP-4, стабилизира активния GLP-1 при хронични рани и подобрява заздравяването при ob/ob мишки.На 10-ия ден след нараняване, третирани с лиаглиптин ob/ob мишки показват предимно епителизирани рани, характеризиращи се с липса на неутрофили.
Документ: Открит е и е оценен нов химичен клас мощни DPP-4 инхибитори, получени структурно от ксантиновата скелета за лечение на диабет тип 2.Систематичните структурни вариации са довели до 1 (BI 1356), силно мощен, селективен, дългодействащ и перорално активен DPP-4 инхибитор, който показва значително понижаване на кръвната захар при различни животински видове.1 в момента е подложен на клинични изпитвания фаза IIb и има потенциал за лечение веднъж дневно на диабетици тип 2.